Mehrere unterschiedliche Gruppen cholesterinsenkender Medikamente gibt es derzeit am Markt:
- Statine (Cholesterinsynthese-Enzymhemmer, CSE-Hemmer) wie Atorvastatin, Simvastatin, Lovastatin, Pravastatin oder Fluvastatin senken den Cholesterinspiegel am stärksten, indem sie ein Enzym der körpereigenen Cholesterinherstellung hemmen. Nebenwirkungen wie Leber- und Muskelschäden sowie Gefühlsstörungen an Händen und Füßen sind bekannt, verschwinden aber meist vollständig, wenn die Medikamente abgesetzt werden.
- Fibrate (Fibrinsäureabkömmlinge) wie Bezafibrat senken den Triglyzeridspiegel und steigern die Aktivität des Enzyms Lipoproteinlipase, wodurch mehr HDL-Cholesterin gebildet wird. Zugleich verringern sie die körpereigene Cholesterinbildung in der Leber.
- Der Cholesterin-Resorptionshemmer Ezetimib hemmt die Aufnahme von Cholesterin aus Nahrung und Gallensaft im Dünndarm, so dass weniger Cholesterin zur Leber transportiert wird. Seit kurzem gibt es das Kombinationspräparat Inegy®, das die Wirkstoffe Ezetimib und Simvastatin enthält und das LDL-Cholesterin stärker zu senken vermag, als wenn die Dosis von Simvastatin alleine verdoppelt wird.
- Der Anionenaustauscher Cholestyramin hemmt die Wiederaufnahme von Gallensäuren im Darm, wodurch vermehrt Cholesterin abgebaut wird. Wegen des einhergehenden Bläh- und Völlegefühls werden diese Medikamente häufig abgesetzt.
- Phytosterine wie das Sitosterol sind Pflanzenstoffe (Pflanzensterole) und in ihrer Struktur dem Cholesterin sehr ähnlich, ohne jedoch dessen negative Wirkung zu haben. Pflanzliche Präparate wie Liposit Merz® und Sito-Lande® binden das Cholesterin, wodurch es aus dem Darm nicht mehr aufgenommen werden kann. Am besten wird es in Kombination mit anderen cholesterinsenkenden Medikamenten eingesetzt. Phytosterine sind neuerdings in Trinkjoghurts enthalten. Neuen Untersuchungen zufolge kann das LDL-Cholesterin durch den Verzehr eines Fläschchens pro Tag gesenkt werden. Eine Steigerung des Konsums bringt keinen zusätzlichen Vorteil.
- Die beiden Monoklonalen Antikörper Alirocumab und Evolocumab verringern im Blut die Konzentration von LDL-Cholesterin, indem sie das Protein PCSK9 hemmen. Das Protein kann dadurch nicht die LDL-Rezeptoren der Leberzellen blockieren und die Leber kann mehr LDL-Cholesterin aus dem Blut aufnehmen. Sie werden bei Erwachsenen alle zwei Wochen in den Oberschenkel injiziert. Zur Anwendung kommen die PCSK9-Hemmer in Kombination mit Statinen oder anderen Lipidsenkern sowie als die Monotherapie bei Statin-Unverträglichkeit oder -Kontraindikation. Problematisch sind die hohen Arzneimittelkosten.