Chemische Moleküle, die so aufgebaut sind, dass sie mit mehreren Stellen gleichzeitig ein Metall-Ion binden und somit umschließen können. Da Chelatbildner ein starkes Bestreben haben, eine Bindung mit einem Metall-Ion einzugehen, kann man sie dazu verwenden, derartige Metall-Ionen im Körper einzusammeln. Die entstandenen Komplexe können dann von den Nieren mit dem Urin ausgeschieden werden.
Chelatbildner werden in der Medizin als Antidote bei Vergiftungen mit Schwermetallen sowie bei bestimmten Speicherkrankheiten eingesetzt. Beispiele sind D-Penicillamin zur Entfernung von Kupfer (bei der Wilson-Krankheit), Deferoxamin zur Entfernung von Eisen bei der Hämochromatose sowie Dimercaprol und Natriumcalciumedetat zur Entfernung von Blei und Quecksilber bei entsprechender Vergiftung. Aufgrund der starken Nebenwirkungen werden Chelatbildner nur verabreicht, wenn es keine anderen therapeutischen Möglichkeiten gibt, wie bei der Wilson-Krankheit und Schwermetallvergiftungen.