Arzneistoffe, welche den Rezeptor für Morphin und andere Opiate blockieren. Dadurch entspannt sich die Atemmuskulatur und der Blutdruck sinkt. Gleichzeitig geht aber auch die euphorisierende und schmerzlindernde Wirkung verloren. Bei einer Opiatvergiftung durch eine Überdosis an Opiaten spritzt der Notarzt Opiatantagonisten als Gegengift, um den Patienten vor dem Erstickungstod zu retten. Auch der Anästhesist greift zu Opiatantagonisten, um nach der Operation nicht mehr benötigte Schmerzmittel "auszuschalten".
Das mittelstarke Schmerzmittel Tilidin ist nur in Kombination mit dem Opiatantagonisten Naloxon im Handel. Der Opiatantagonist Naloxon hebt die euphorisierende Wirkung des Tilidins auf und verringert so das Missbrauchpotential in der Drogenszene.